Retrovir 250 mg 40 kapsułek

Jest to lek na receptę, niedostępny w sprzedaży wysyłkowej. Sposób realizacji recepty i zakupu leku znajduje się w dziale: REALIZACJA RECEPT

Działanie: Lek przeciwwirusowy, działający silnie na retrowirusy, w tym także na HIV. Zarówno w komórkach zakażonych jak i nie zakażonych, zydowudyna ulega fosforylacji do aktywnego trójfosforanu. Trójfosforan zydowudyny działa jednocześnie jako inhibitor i substrat dla odwrotnej transkryptazy wirusa. Konkurencyjne powinowactwo trójfosforanu zydowudyny do odwrotnej transkryptazy HIV jest około 100-krotnie większe od powinowactwa do komórkowej polimerazy alfa-DNA. Wyniki badań klinicznych wskazują, że zydowudyna szczególnie w połączeniu z lamiwudyną, a także z didanozyną lub zalcytabiną powoduje znaczne zmniejszenie ryzyka progresji choroby i zmniejszenie śmiertelności. Badania in vitro wykazują, że wyizolowane wirusy HIV oporne na zydowudynę mogą stać się ponownie wrażliwe na zydowudynę, kiedy równocześnie nabędą oporność na lamiwudynę. Ponadto połączenie lamiwudyny i zydowudyną opóźnia powstanie opornych na zydowudynę szczepów wirusa HIV u osób dotychczas nie leczonych przeciw retrowirusom. Preparat podawany kobietom ciężarnym (po 14 tyg. ciąży) zmniejsza częstość przenoszenia zakażenia HIV z matki na płód. Zydowudyna wiąże się stosunkowo słabo z białkami osocza (34-38%). Jest metabolizowana w wątrobie; wydalana z moczem, głównie w postaci metabolitu. T0,5 we krwi wynosi 1 h.

Wskazania: Krótkotrwałe leczenie chorych z ciężkimi objawami zakażenia ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV), którzy nie mogą przyjmować preparatu doustnie. Stosowanie preparatu należy rozważyć u kobiet ciężarnych (po 14 tyg. ciąży) z dodatnim wynikiem badania na obecność wirusa HIV oraz u noworodków urodzonych przez te kobiety, ponieważ wykazano, że lek ten zmniejsza częstość przenoszenia zakażenia HIV z matki na płód.

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na zydowudynę lub inne składniki preparatu. Neutropenia poniżej 0,75x109/l lub stężenie hemoglobiny we krwi poniżej 7,5 g/dl (4,65 mmol/l).

Niepożądane efekty: Profil działań niepożądanych jest podobny u dorosłych i u dzieci. Najpoważniejsze działania niepożądane to: niedokrwistość, mogąca wymagać transfuzji (zwykle po 6 tyg. leczenia, lecz niekiedy wcześniej), neutropenia (zwykle po co najmniej 4 tyg., lecz niekiedy wcześniej) oraz leukopenia (zwykle wtórna do neutropenii). Występują częściej przy większych dawkach (1200-1500 mg/dobę) i u pacjentów w zaawansowanych stadiach choroby spowodowanej zakażeniem wirusem HIV (szczególnie w przypadkach z małą rezerwą szpikową przed leczeniem) oraz u pacjentów z liczbą komórek CD4+ poniżej 100/mm3. Ponadto mogą wystąpić: nudności, wymioty, przebarwienia błon śluzowych, bóle brzucha, dyspepsja, brak łaknienia, biegunka, wzdęcia; bóle mięśniowe, miopatia; ból i zawroty głowy, bezsenność, zaburzenia czucia, senność, drgawki, niepokój, depresja; duszność, kaszel; przebarwienia skóry i paznokci, wysypka skórna, pokrzywka, potliwość; zapalenie trzustki, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi; małopłytkowość, pancytopenia z hipoplazją szpiku; częstomocz, zaburzenia smaku, gorączka, złe samopoczucie, bóle uogólnione, dreszcze, bóle w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, ginekomastia, astenia. Rzadko obserwowano objawy kwasicy mleczanowej bez hipoksemii, gwałtowne zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi i ostrą stłuszczeniową hepatomegalię (lek należy odstawić).

Interakcje: Niepełne dane wskazują, że probenecyd przedłuża działanie i nasila toksyczność zydowudyny. Inne leki mogą zmianiać przemainę zydowudyny wskutek konkurencyjnego blokowania jej sprzęgania z kwasem glukuronowym lub bezpośredniego hamowania przemiany w wątrobie przez enzymy mikrosomalne. Należą do nich (ale nie wyłącznie): kwas acetylosalicylowy, kodeina, morfina, metadon, indometacyna, ketoprofen, naproksen, oksazepam, lorazepam, cimetydyna, klofibrat, dapsoni i izoprynozyna. Należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia interakcji, zwłaszcza w przypadku długotrwałego stosowania tych preparatów w skojarzeniu z zydowudyną. Zydowudyna w skojarzeniu z rybawiryną lub stawudyną są antagonistami in vitro - należy unikać jednoczesnego podawania tych leków. Równoczesne stosowanie preparatów, szczególnie w leczeniu ostrych stanów chorobowych o potencjalnym działaniu nefrotoksycznym lub mielosupresyjnym (np. pentamidyna podawana ogólnie, dapson, pirymetamina, kotrimoksazol, amfoterycyna B, flucytozyna, gancyklowir, interferon, winkrystyna, winblastyna, doksorubicyna) może zwiększać częstość i nasilenie działań niepożądanych - w przypadku konieczności jednoczesnego podawania zydowudyny i któregokolwiek z tych preparatów należy szczególnie uważnie monitorować czynność nerek i parametry hematologiczne, a w razie potrzeby zmniejszyć dawkę jednego lub więcej lekow. Zydowudyna zmniejsza stężenie fenytoiny we krwi - należy monitorować jej stężenie we krwi u pacjentów przyjmujących oba leki. Paracetamol nasila ryzyko neutropenii.

Dawkowanie: Leczenie preparatem powinno być rozpoczynane przez lekarzy specjalistów doświadczonych w leczeniu zakażeń HIV.Preparat należy podawać w formie rozcieńczonej (patrz ulotka) w powolnym wlewie dożylnym trwającym 60 min. Dorośli: 1-2 mg/kg m.c. co 4 h. Preparat należy podawać jedynie do momentu, gdy możliwe staje się przyjmowanie leku doustnie. Dzieci: 80-160 mg/m2 powierzchni ciała co 6 h.Zapobieganie przeniesieniu zakażenia HIV kobiety ciężarnej na płód - wykazano skuteczność następującego schematu dawkowania leku: kobietom ciężarnym po 14 tyg. ciąży należy podawać doustnie 500 mg na dobę (100 mg 5 razy na dobę) do czasu rozpoczęcia porodu; w czasie porodu preparat należy podawać początkowo w jednogodzinnym wlewie dożylnym w dawce 2 mg/kg m.c., a następnie w ciągłym wlewie dożylnym w dawce 1 mg/kg m.c./h do momentu zaciśnięcia pępowiny. Podawanie leku noworodkowi w dawce doustnej wynoszącej 2 mg/kg m.c. co 6 h należy rozpocząć przed upływem 12 h od porodu i kontynuować do ukończenia 6 tyg. życia; jeśli doustne podawanie leku noworodkowi nie jest możliwe, preparat należy podawać dożylnie co 6 h w dawce 1,5 mg/kg m.c. w półgodzinnym wlewie dożylnym. W przypadku planowanego zabiegu cięcia cesarskiego wlew dożylny powinien być rozpoczęty 4 h przed operacją, a w przypadku odstąpienia od zabiegu należy zakończyć wlew z preparatem i rozpocząć podawanie doustne.U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy stosować dawki bliskie dolnej granicy zakresu dawek zalecanych dla preparatu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić konieczność zmiany dawkowania, ale z powodu istniejących niepełnych danych, podanie ścisłych zaleceń w tym zakresie nie jest w chwili obecnej możliwe.

Uwagi: Należy jak najszybciej zmienić dożylną drogę podania leku na doustną. Podczas leczenia należy starannie monitorować parametry hematologiczne. U chorych otrzymujących zydowudynę i.v. zaleca się wykonywanie badań krwi przynajmniej raz w tygodniu. W przypadku zmniejszenia się stężenia hemoglobiny do 7,5-9,0 g/dl (4,65-5,59 mmol/l) lub zmniejszenia się liczby granulocytów obojętnochłonnych do wartości 0,75-1,0x109/l należy zmniejszyć dawkę dobową leku do czasu uzyskania dowodów poprawy czynności szpiku kostnego lub krótkotrwale (na 2-4 tyg.) przerwać podawanie preparatu.

Ciąża: Bezpieczeństwo stosowania w ciąży - kat. C. Wykazano, że stosowanie preparatu u kobiet ciężarnych (po 14 tyg. ciąży) z dodatnim wynikiem badania na obecność wirusa HIV oraz u noworodków urodzonych przez te kobiety znacznie zmniejsza częstość przeniesienia zakażenia HIV z matki na płód. Podjęcie decyzji, żeby zmniejszyć ryzyko przeniesienia wirusa HIV z matki na dziecko powinno opierać się na potencjalnych korzyściach i zagrożeniach takiego leczenia. Ze względu na niepełne dane dotyczące stosowania preparatu podczas ciąży, stosowanie leku przed 14 tyg. ciąży powinno być ograniczone do przypadków, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Zaleca się, aby matki leczone preparatem nie karmiły piersią.

Ostrożnie: Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku chorych, u których przed leczeniem stwierdzono upośledzenie czynności szpiku, np stężenie hemoglobiny poniżej 9 g/dl (5,59 mmol/l) lub neutropenia poniżej 1,0x109/l. Należy zachować ostrożność stosując preparat u pacjentów z hepatomegalią, zapaleniem wątroby lub innymi znanymi czynnikami ryzyka chorób wątroby (szczególnie u otyłych kobiet), u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz u osób w podeszłym wieku.