Relpax 40 mg 2 tabletki

Jest to lek na receptę, niedostępny w sprzedaży wysyłkowej. Sposób realizacji recepty i zakupu leku znajduje się w dziale: REALIZACJA RECEPT

Skład: 1 tabletka powlekana zawiera 40 mg eletriptanu w postaci bromowodorku.

Działanie: Selektywny agonista naczyniowego i neuronalnego receptora 5-HT1. Wykazuje duże powinowactwo do receptora 5-HT1F oraz umiarkowane powinowactwo do receptorów 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E i 5-HT7. Zmniejsza lub znosi ból w ataku migrenowym, zmniejsza objawy towarzyszące migrenie: wymioty, nudności, światłowstręt, nadwrażliwość na dźwięki. Skuteczny również w migrenie towarzyszącej miesiączce. Dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego; całkowita biodostępność około 50%. W 85% wiąże się z białkami osocza. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 1,5 h; wykazując liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych. Metabolizowany jest w wątrobie z udziałem enzymu CYP3A4 cytochromu P-450 do nieaktywnego metabolitu powstałego w wyniku N-oksydacji i metabolitu o aktywności zbliżonej do eletriptanu powstałego w wyniku N-demetylacji. Stężenie w osoczu metabolitu aktywnego nie przekracza 20% stężenia leku pierwotnego i wydaje się nie mieć znaczenia klinicznego. T0,5 eletriptanu wynosi około 4 h; klirens nerkowy <10%. U osób w podeszłym wieku T0,5 wydłuża się do 5,7 h. U młodzieży (wiek 6-11 lat) ze względu na mniejszą objętość dystrybucji należy liczyć się z większym stężeniami leku we krwi. U pacjentów z niewydolnością wątroby wydłuża się okres półtrwania leku; w niewydolności nerek nie wykazano znaczących różnic w farmakokinetyce leku, obserwowano jednak podwyższenia ciśnienia tętniczego.

Wskazania: Leczenie ostrego napadu migrenowego bólu głowy z aurą lub bez aury.

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na eletriptan lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Ciężkie lub bardzo ciężkie nadciśnienie tętnicze, niekontrolowane łagodne nadciśnienie tętnicze. Rozpoznana choroba wieńcowa (dławica piersiowa, przebyty zawał mięśnia sercowego, potwierdzone bezobjawowe niedokrwienie); obiektywne lub subiektywne objawy choroby niedokrwiennej serca lub anginy Prinzmetala. Istotne klinicznie zaburzenia rytmu serca oraz niewydolność serca. Choroby naczyń obwodowych. Przebyty udar mózgu lub przemijające niedokrwienie mózgu w wywiadzie. Jednoczesne stosowanie ergotaminy i jej pochodnych (w tym metysergidu) 24 h przed lub 24 h po przyjęciu eletriptanu. Przyjmowanie innych agonistów receptora 5-HT1.

Niepożądane efekty: Często (>1/100; <1/10) obserwowano: osłabienie, dyskomfort w klatce piersiowej (ból, napięcie, ucisk), ból głowy, brzucha, pleców, gardła, dreszcze, uderzenia gorąca, kołatanie serca, tachykardię, nudności, suchość w jamie ustnej, niestrawność, osłabienie i bóle mięśni, senność, zawroty głowy, dzwonienie w uszach, sztywność, niedoczulicę, zapalenie gardła, potliwość. Rzadko (>1/1000; <1/100) notowano: uczucie ogólnego rozbicia, obrzęk twarzy, zaburzenia czynności obwodowych naczyń krwionośnych, biegunkę, brak apetytu, zapalenie języka, nadmierne pragnienie, obrzęki obwodowe, bóle stawów, zmiany zwyrodnieniowe stawów, bóle kości, drżenia, przeczulicę, zaburzenia toku myślenia, pobudzenie, bezsenność, dezorientację, ataksję, zaburzenia osobowości, euforię, spowolnienie ruchowe, zaburzenia mowy, depresję, osłupienie, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, zaburzenia oddychania, ziewanie, świąd, wysypkę, zaburzenia widzenia, bólu uszu, oczu, światłowstręt, zaburzenia smaku, szum w uszach, zaburzenia wydzielania łez, częstomocz i inne zaburzenia ze strony dróg moczowych, wielomocz. Bardzo rzadko (>1/10000; <1/1000) występowały: wstrząs, bradykardia, zaparcia, zapalenie przełyku, obrzęk języka, odbijanie i wymioty, powiększenie węzłów chłonnych, hiperbilirubinemia, zwiększenie stężenia AspAT, zapalenie stawów, miopatia, chwiejność emocjonalna, drżenie mięśni, astma, zakażenie dróg oddechowych, zmiana zabarwienia głosu, choroby skóry, pokrzywka, zapalenie spojówek, bolesność sutków, obfite miesiączkowanie.

Interakcje: Wykazano małe prawdopodobieństwo wpływu β-adrenolityków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, estrogenowej terapii zastępczej, leków blokujących kanał wapniowy na właściwości farmakokinetyczne eletriptanu. Ponieważ eletriptan nie jest substratem dla oksydazy monoaminowej, nie należy spodziewać się interakcji z inhibitorami MAO. Przy jednoczesnym stosowaniu propranololu, werapamilu, flukonazolu stwierdzano nieistotne klinicznie zwiększenie Cmax dla eletriptanu. Nie stosować eletriptanu łącznie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokenazol, itrakonazol, erytromycyna, klaritromycyna, josamycyna) i inhibitorami proteaz (ritonawir, indinawir, nelfinawir) ze względu na wydłużenie okresu półtrwania i Cmax eletriptanu. Nie stosować łącznie z ergotaminą i jej pochodnymi ze względu na tendencję do addytywnej reakcji hipertensyjnej (zaleca się 24 h odstęp między lekami z tej grupy a podaniem eletriptanu).

Dawkowanie: Doustnie. Dorośli (wiek 18-65 lat): dawka początkowa 40 mg; jeśli ból powróci w ciągu 24 h dawkę można powtórzyć z zachowaniem minimum 2 h odstępu. Jeśli po pierwszej dawce leku ból nie ustępuje, nie należy przyjmować kolejnej dawki leku. U pacjentów, u których dawka 40 mg okazała się nieskuteczna, a lek był dobrze tolerowany można zastosować dawkę 80 mg; dawki 80 mg nie należy powtarzać przed upływem 24 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg. Tabletki należy połykać w całości, popijać wodą; przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu ataku migreny. Nie stosować leku profilaktycznie.U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek zaleca się stosowanie początkowej dawki 20 mg. Maksymalna dawka dobowa u tych pacjentów wynosi 40 mg. W przypadku łagodnej lub umiarkowanej niewydolności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki.

Uwagi: Lek może powodować senność i zawroty głowy co ma znaczenie u pacjentów obsługujących urządzenia w ruchu.

Ciąża: Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży: lek może być stosowany jedynie w przypadkach zdecydowanej konieczności. W badaniach na zwierzętach nie wykazano szkodliwego wpływu na embriogenezę, rozwój płodu, przebieg ciąży i rozwój noworodka. Lek przenika do mleka matki; stosować ostrożnie z zachowaniem 24-godzinnej przerwy w karmieniu po przyjęciu leku.

Ostrożnie: Preparatu nie należy przyjmować razem z lekami silnie hamującymi CYP3A4. Preparat nie jest wskazany w leczeniu migreny z porażeniem połowiczym, migreny okoporaźnej i migreny podstawnej. Nie stosować w leczeniu innych bólów głowy i bez potwierdzonego rozpoznania migreny. U pacjentów z prawdopodobną, nierozpoznaną chorobą serca nie należy stosować preparatu bez wcześniejszego badania diagnostycznego. Nie należy go również stosować u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka choroby wieńcowej, takimi jak: nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, palenie papierosów lub nikotynowa terapia zastępcza, mężczyźni w wieku powyżej 40 lat, kobiety w okresie pomenopauzalnym, pacjenci obciążeni rodzinnym wywiadem występowania choroby niedokrwiennej serca. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku oraz w niewydolności nerek ze względu na możliwość wzrostu ciśnienia tętniczego po przyjęciu leku. Lek nie jest zalecany u pacjentów powyżej 65 r.ż. i poniżej 18 r.ż.